先導分子的優化及候選藥物確定
優化先導分子和確定候選藥物是創新藥物的決定性步驟,寡核苷酸藥物通過化學修飾改進穩定性、藥物動力學特性、藥效學特性、組織分布、半衰期、毒性等特性。銳博生物具備各類寡核酸化學修飾和偶聯工藝開發經驗,幫助客戶成功定制生產了數以萬計的各類核酸化學修飾產品,涵蓋數百種化學修飾類型。已建立完善的核酸藥物分析平臺,可提供候選藥物確定及驗證。
我們提供的服務:
1. 核酸藥物的化學修飾
核苷酸化學修飾:具備DNA,RNA,2’-O-CH3,2’-F,2’-O-MOE,LNA, cET, UNA 等數百種核苷化學修飾、制備、純化精制經驗。
末端化學修飾:具備氨基、巰基、炔基、磷酸化、膽固醇、維生素E、熒光基團等末端化學修飾、制備、純化精制經驗。
骨架修飾:具備骨架硫代、甲基化等修飾制備經驗
核酸偶聯:通過邁克爾加成、“點擊”化學、氨基偶聯等化學反應將寡核酸同多肽、多糖、脂類等功能分子偶聯。
2.特異性受體的配體介導的靶向遞送研究
3.特異性受體親和力評價
4.寡核苷酸藥物構效關系研究
5.藥物體內、體外穩定性研究
6.藥物代謝產物鑒定
7.體內活性評價
8.體內劑量依賴性關系
9.藥代動力學研究


